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BUSPAR TABLETAS Acceso rápido al contenido Precaución con mayores de 65 años Especial antención con menores de 18 años cuidado durante el embarazo de Tenga de. Aucun usar BUSPAR Tabletas con lactantes. Réviser siempre que pas de mer alérgico une ninguno de los Componentes de BUSPAR TABLETAS. podría poner en peligro su salud Recuerda antes de tomar este medicamento consultar siempre con su Medico, la información Que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su u otro Médico profesional de la salud. Prospecto e indicaciones TABLETAS Tratamiento de la ansiedad BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MEXICO, S. de R. L. de C. V. (DIVISION BRISTOL) Denominación GENERICA: Clorhidrato de buspirona. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION: Cada tableta ranurada contiene: Clorhidrato de buspirona. 5 o 10 mg Excipiente, cbp. 1 tableta Indicaciones TERAPEUTICAS: BUSPAR * está indicado en el manejo de los trastornos de ansiedad COME el trastorno generalizado de ansiedad como el trastorno generalizado de ansiedad, así COME para el alivio de los síntomas de ansiedad, acompañados o no de depresión. Los estudios Clínicos de BUSPAR * han sido limitados a 6 meses. Description: BUSPAR * clorhidrato de buspirona, es el primero de una clase de Agentes ansiolíticos Llamados azapironas, los cuales no se relacionan química, ni farmacológicamente a las benzodiacepinas, barbitúricos, ni otros Agentes conocidos médicaments psychotropes. Farmacocinetica Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: BUSPAR * ha demostrado actividad psicotrópica ansiolítica selectiva. A diferencia de las benzodiacepinas y otros ansiolíticos Agentes, BUSPAR * alivia la ansiedad sin efectos Sedantes, miorrelajantes Ni y sin comprometer el estado de alerta mentale. En estudios Clínicos controlados y en estudios especiales de la función psicomotora, no se encontraron diferencias estadísticamente significativas en la incidencia de sedación (somnolencia y / o fatiga) o incapacidad psicomotora (vehículo incluyendo habilidades para conducir un), Entre pacientes Que recibieron buspirona y los pacientes Que recibieron placebo. En contraste, tanto el diacepam COME el cloracepato produjeron sedación significativa y tanto el diacepam COME loracepam produjeron discapacidad psicomotora Importante. El mecanismo de acción de Buspar * difiere del de benzodiacepinas las. Sin embargo, en el hombre aún algunos detalles de su mecanismo ansiolítico no se han descubierto. In vitro los estudios preclínicos demostraron that the buspirona tiene gran afinidad por los Receptores a la serotonina (5-HT1A). En estudios realizados en modelos preclínicos, la buspirona pas parece interactuar directamente Ni con los receptores benzodiacepínicos ni los del GABA in vitro. Los estudios sugieren Que la buspirona pudiera ejercer efectos indirectos sobre otros sistemas receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores de benzodiacepinas, GABA y dopamina. Respecto a la dopamina, la buspirona parece actuar COME dopaminérgico presináptico antagoniste. BUSPAR * se Absorbe con gran rapidez en el hombre, la concentración máxima en el plasma se alcanza al cabo de 60 à 90 minutos después de la ingestión. Une dose de 10, 20 y 40 mg las concentraciones pico fueron 0,9, 1,7 y 3,2 mg / ml respectivamente. Estos datos sugieren Qué EXISTE relación proporcional between dosis administrada y las concentraciones plasmáticas. Los estudios con dosis múltiples por más de 28 días, indican Que las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan en 2 días y que la concentración plasmática es proporcional a la dose. Una vez que el estado estable se ha alcanzado, las concentraciones plasmáticas de la buspirona no se Alteran de manera Importante durante la administración crónica. Los efectos de la comida en la biodisponibilidad de BUSPAR * se han estudiado en 8 pacientes. Los resultados de este estudio sugieren Que la comida pas altera significativamente la absorción de buspirona, pero disminuye el metabolismo de primer paso. Esto resulta en non incremento de la biodisponibilidad de la buspirona sin cambios; el significado de este hallazgo se desconoce. En el hombre, aproximadamente 95% de la buspirona se encuentra unida un proteínas. Otras substancias Que también se unen importantemente a las proteínas COME la fenitoína, propranolol y warfarina, pas de fils desplazadas de su unión (in vitro), un concentraciones clínicamente relevantes de buspirona. A concentraciones mayores in vitro, se desplaza la digoxina; el le clínico de esto se desconoce. médias La vida observada en voluntarios sanos tuvo ONU Rango de 2 a 33 horas, los valores promedio de la vida media observados en voluntarios Sanos, en 14 estudios realizados hasta la fecha, ReportAn ONU rango de 2 a 11 horas. Las mujeres presentan una tendencia, aunque no significativa de estadísticamente, un valores mayores de vida media respecto a los hombres. Después de una dosis única de BUSPAR *, de 29 a 63% de la dose es excretada en la orina en 24 horas, principalmente COME metabólitos; la excreción fécale alcanzó de 18 a 38% de la dose. La buspirona es metabolizada principalmente mediante oxidación, produciendo varios derivados hidroxilados y uno farmacológicamente activo, el 1-pirimidinil piperacina (1-PP). En modelos Animales de predicción del potencial ansiolítico, el 1-PP presenta aproximadamente 25% o menos actividad that the buspirona. La depuración de la buspirona se réduire en pacientes tanto con disfunción hepática COME disfunción rénale. No se encontraron diferencias farmacocinéticas respecto un edad o sexo. contraindicaciones: BUSPAR * está contraindicado en pacientes hipersensibles al clorhidrato de buspirona o un cualquiera de sus Componentes inactivos. Advertencias: La administración de BUSPAR * a pacientes Que están recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa, puede ser peligrosa. Se ha reportado aumento de la presión artérielle, Cuando se suministra BUSPAR * a pacientes Tomando IMAO. Por ello, no se recomienda su uso concomitante. BUSPAR * no se recomienda en pacientes con historia de trastornos convulsivos. Restricciones DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha observado daño foetal, ni trastornos en la fertilidad en estudios desarrollados con ratas y conejos administrando BUSPAR * 30 veces la dosis máxima recomendada en humanos. Sin embargo, en humanos pas han sido evaluados estos efectos en estudios bien controlados, por lo que el uso de buspirona, durante el embarazo, puede ser iniciado o continuado, sólo si un juicio del Médico las ventajas terapéuticas superan el riesgo potencial. Es desconocida la cantidad de BUSPAR * y metabólitos SUS Que Son excretados en la leche humana. En ratas, la buspirona y sus metabólitos se excretan en la leche, por lo tanto la buspirona deberá ser administrada a las Madres en periodo de lactancia solamente si el Médico Determina que el beneficio un sobrepasa madre el riesgo potencial sobre la el lactante. Trabajo de parto y parto: El efecto de BUSPAR * sobre el trabajo de parto y el mismo parto, no se conoce, no se observaron efectos adversos en los estudios de reproducción en ratas. Interferencia con habilidades cognoscitivas y actividad motora: Los estudios indican Que BUSPAR * es menos SEDANTE Que otros ansiolíticos y no produits incapacidad psicomotora significativa. Sin embargo, sus efectos sobre el SNC en pacientes individuales pueden aucun predecibles ser; por lo tanto, los pacientes deberán tener precaución para conducir automóvil u operar maquinaria peligrosa, hasta tener la certeza razonable de que no adversos tendrá de efectos. Aunque estudios Clínicos controlados respecto a la interacción de BUSPAR * con alcool, revelan Que BUSPAR * pas potencializa la disfunción psicomotora inducida por el alcool, es Prudente evitar su uso concomitante. para Potencial reacciones de abstinencia en pacientes dependientes un Sedantes / hipnóticos / drogas ansiolíticas: Debido un BUSPAR de que * pas posee tolerancia cruzada con benzodiacepinas, ni otros Sedantes / hipnóticos comunes, pas Bloquea el síndrome de supresión Que frecuentemente se obser al cesar el tratamiento con estas drogas; por lo tanto, antes de iniciar la terapia con BUSPAR * es recomendable que el paciente abandone gradualmente estas drogas, especialmente en pacientes Que han estado utilizando drogas depresoras del SNC crónicamente. Los síntomas de abstinencia o rebote por benzodiacepinas y otras drogas Sedantes / hipnóticas, pueden ocurrir durante periodos variables dependiendo en parte del tipo de médias droga y su vida efectiva de eliminación y pueden incluir cualquier combinación de irritabilidad, ansiedad, agitación, insomnio, temblor , Calambres abdominales, Calambres musculares, vómito, sudoración, síntomas de pseudorresfriado péché fiebre y ocasionalmente convulsiones. Se han Desarrollado estudios poscomercialización controlados con placebo, par evaluar la seguridad y eficacia al cambiar un pacientes con benzodiacepinas un terapia con buspirona. Los resultados de estos estudios, y de la experiencia clinic générale han Mostrado que en pacientes ansiosos Que requieran continuar con terapia benzodiacepínica, y pas de mer posible realizar non periodo "de lavado", puede realizarse la disminución progressive de la benzodiacepina, incorporando gradualmente buspirona durante algunas semanas. De cualquier forma la buspirona pas deberá utilizarse para desintoxicar un pacientes ADICTOS a las benzodiacepinas. Toxicidad a plazo largo: La buspirona puede unirse un receptores serotoninérgicos y dopaminérgicos centrales e incrementa la actividad noradrenérgica, pero difiere química y farmacológicamente de los agentes tradicionales Que actúan sobre el sistema nervioso central. Debido a que este mecanismo de acción pas ha sido dilucidado completamente, la toxicidad a largo plazo sobre el SNC y otros sistemas orgánicos pas puede predecirse. Información a los pacientes: Se deberán dar las siguientes instrucciones e información a los pacientes: Informar al Médico acerca de cualquier medicación de prescripción o no prescripción Que esté tomando o que Planee tomar durante el tratamiento con BUSPAR *. Informar a su si está Médico embarazada, si Planea embarazarse o si se embaraza durante el tratamiento con BUSPAR *. Informar a su si Médico está en periodo de lactancia. Hasta que usted experimente qué tanto le afecta este tratamiento, pas conduzca su automóvil ni opere maquinaria potencialmente peligrosa. Uso en pediatría: La seguridad y efectividad de BUSPAR *, pas d'ha sido determinada en pacientes menores de 18 años. Uso en geriatría: La farmacocinetica de la buspirona ha sido estudiada tanto en grupos de individuos jóvenes (21 a 39 años) COME ancianos (mayores de 65 años) Saludables y de ambos sexos. Después de una dosis única de buspirona o dosificación durante 5 días, no se observaron diferencias farmacocinéticas ni efectos significativos ni por sexo ni por edad. datos Estos pas soportan ningún cambio en la dosificación por edad o sexo del paciente. Pacientes nefrópatas o con lesión hepática: Debido a que la buspirona se metaboliza en hígado y se excreta por riñón, la administración de BUSPAR * a sujetos con lesión rénale o hepática severa no se recomienda. Uso con alcool: BUSPAR * pas aumenta significativamente los efectos depresores del alcool. En estudios especiales, las habilidades psicomotoras de individuos Que ingirieron alcool y BUSPAR * pas fueron diferentes de las habilidades de los pacientes Que ingirieron alcool y placebo. En combinación con el alcool, BUSPAR * Presento una menor disminución de las funciones psicomotoras, con respecto al diacepam y loracepam combinados con alcool considérable. De cualquier forma se considera Prudente pas asociar BUSPAR * alcool y. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos de BUSPAR *, les ocurren SI de fils generalmente observados al inicio de la administración de la droga y generalmente desaparecen Continuando el uso del tratamiento y / o disminuyendo la dose. Cuando los pacientes Que recibieron BUSPAR * se compararon con pacientes Que recibían placebo, los Únicos eventos adversos Que ocurrieron con una frecuencia significativamente maire que el placebo (p 0,10) fueron: mareo, cefalea, nerviosismo, aturdimiento, Nausée, excitación sudoración y / viscosa . Los eventos de importancia clinic maire se describen también en precauciones. Abandonos en estudios controlados con placebo: Approximatif 10% de 2200 pacientes ansiosos Que participaron en estudios Clínicos controlados sobre eficacia en trastornos de ansiedad, por periodos de 3 a 4 semanas, tuvieron Que abandonar el tratamiento por algún evento adverso. Los eventos adversos Que más comúnmente se asociaron al abandono del tratamiento fueron: alteraciones del sistema nervioso central (3,4%), vértigo primario, insomnio, nerviosismo, adormecimiento, Sensación de aturdimiento, alteraciones gastrointestinales (1,2%), náusea principalmente; alteraciones Misceláneas (1,1%), principalmente cefalea y fatiga. Precomercialización (todos los estudios): Esta sección Reporta todos los eventos adversos Que ocurrieron con una frecuencia de 1% o maire en 3004 pacientes, los cuales tomaron dosis múltiples de BUSPAR *, dentro de los rangos de dosificación recomendados (por ejemplo la dosis diaria promedio de estos pacientes fue de Entre 10 y 30 mg diarios par 70% de los pacientes estudiados) y para los cuales los datos de seguridad fueron colectados de manera sistemática. Las condiciones y la duración de la exposición un importantemente BUSPAR * de variaron, ya que se involucraron tanto los pacientes bien controlados, así COME también los estudios Clínicos abiertos aucun controlados. En ausencia de controles apropiados en algunos de los estudios, la relación causalité del efecto adverso con el tratamiento con BUSPAR * pas pudo ser determinada. Tabla. Reporte de eventos adversos durante el periodo de evaluación de precomercialización * * Esta tabla sólo incluye eventos adversos Que ocurrieron en una frecuencia de 1% o maire durante las pruebas precomercialización. Reportes espontáneos: aunque las condiciones y duración de los Tratamientos Varian importantemente y aucun siempre puede determinarse una relación causales con la buspirona, los Reportes espontáneos de Eventos adversos incluyen los que aparecen raramente (menos de 1 / 10.000), de los siguientes: Cuerpo como un todo: Reacciones alérgicas, urticaires incluyendo, equimosis. Sistema nervioso central: extrapiramidales sintomas incluyendo disquinesias (agudas de retardadas y), reacciones distónicas y rigidez en rueda dentada, despersonalización, labilidad emocional, alucinaciones, psicosis, ataxies y convulsiones. Misceláneos: sincope; visión en túnel, retención urinaria y galactorrhée femenina. Abuso y dependencia: En base un los estudios realizados tanto en humanos como en Animales, BUSPAR * ha demostrado carecer de potencial para abuso COME droga o dependencia. En ensayos Doblemente ciegos se estudiaron seres humanos, voluntarios, con historia de uso recreacional de drogas o alcool. Ninguno de los sujetos fue capaz de distinguir Entre BUSPAR * y placebo. Contrastando con la respuesta de los Mismos sujetos hacia metacualona y diacepam, alcanzando diferencia estadísticamente significativa. Estudios en monos, ratones y ratas demostraron Que BUSPAR * carece de potencial de abuso. Dependencia: Después de la administración en forma crónica à la proportionnelle, la suspensión abrupta de BUSPAR * pas resultó en pérdida pondérale, la cual se obser comúnmente con las substancias Que causan dependencia física. Aunque los estudios han Mostrado evidencia de que BUSPAR * no se asocia un dependencia física o comportamiento de búsqueda de la droga, es difícil predecir a partir de los Experimentos, el grado en el que una substancia activa sobre el SNC pueda ser mal utilizada, desviada y / o Abusada una vez Que se encuentre a la venta. Consecuentemente los médicos deberán evaluar cuidadosamente a los pacientes con historia de abuso de drogas y seguir un esos pacientes estrechamente, observando signos de mal uso o abuso (por ejemplo desarrollo de tolerancia, incremento de la dosificación, conducta de búsqueda de la substancia). Interacciones MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El uso de BUSPAR concomitante * con otras drogas Que actúan a nivel del SNC debe hacerse con cautela (ver Advertencias). La experiencia de la combinación de buspirona con antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), incluye muchos estudios y más de 300.000 pacientes en la práctica clínica. En général no se han observado problemas IMPORTANTES de seguridad. Raramente se han reportado convulsiones en pacientes Que tomans buspirona e ISRS. En un estudio realizado en voluntarios normales, la administración de buspirona y concomitante halopéridol produjo elevación de las concentraciones séricas de halopéridol. No es el claro significado clínico de esta hallazgo. La buspirona in vitro aucun desplaza las drogas Unidas contes de a las Proteinas COME la fenitoína, propranolol y warfarina. De cualquier manera, han Aparecido en raras ocasiones Reportes de incrementos en el tiempo de protrombina cuando se Agrego buspirona al esquema terapéutico de un paciente Que tomaba warfarina. In vitro la buspirona puede desplazarse un drogas unidas menos firmemente a las proteínas, contes de COME la digoxina. Precauciones EN RELACION CON EFECTOS DE Carcinogenesis, Mutagenesis, tératogenèse Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen evidencias de potencial carcinogénico en ratas durante su estudio de 24 meses de duración, con dosis 133 veces la correspondiente al humano, ni en ratones un dosis 167 veces mayores a la del hombre, administradas durante 18 meses. Con o sin activación metabólica, buspirona pas induire puntos de mutación in vitro, cuando se Estudio en Salmonella typhimurium (prueba de Ames) o cultivo de células de linfoma del ratón L5178YTK +. Con buspirona en cultivo de células humanas WI-38 ne se observó daño en el ADN, con o sin activación metabólica. Las anormalidades o aberraciones cromosómicas pas pudieron detectarse en células de la médula ósea de ratones, Que recibieron una o cinco dosis diarias de buspirona. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Dosis: La dosis inicial recomendada es de 15 mg al día en 2 ó 3 dosis divididas. Para lograr una respuesta terapéutica óptima, la dosis puede incrementarse 5 mg al día, cada 2 ó 3 días en los pacientes que lo requieran. La dosis máxima diaria pas debe exceder de 60 mg. En la mayoría de los pacientes incluyendo pacientes ancianos, la respuesta óptima se obtiene con una dosis promedio diaria, de 20 à 30 mg dividida en dos o tres tomas al día. La dosis deberá de reducirse si exists insuficiencia rénale o hepática. Las Variaciones intra e interpacientes de la dosis / concentración plasmática llevan a la recomendación específica de titulaire la dosis en estos pacientes. BUSPAR * pas deberá de utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática o rénale Severas. Vía de administración: Oral. MANIFESTACIONES Y manejo DE LA SOBREDOSIFICACION O Ingesta ACCIDENTELLE: En voluntarios Saludables, la máxima dosis tolerada de BUSPAR * fue de 375 mg / jour. Al haber alcanzado los Niveles Máximos, los síntomas Que se presentaron más frecuentemente fueron: Nausées, vómito, vértigo, somnolencia, myosis y malestar gástrico. Los estudios toxicológicos de BUSPAR *, mostraron una media dosis letal (DL50) de 655 mg / kg en el ratón, 196 mg / kg en ratas, 586 mg / kg en perros, y 356 mg / kg en simios. Estas dosis fils cientos de veces múltiplos de la dosis diaria recomendada en humanos. Recomendaciones para el manejo de la Sobredosis: deberá emplearse el tratamiento sintomático y de sostén, junto con lavado gástrico inmediato. Deberán monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea. No se conoce antídoto específico para BUSPAR *. La buspirona no es removida de la circulación con diálisis; el metabolito 1-PP es parcialmente removido por diálisis. Presentaciones: Caja con 40 tabletas couleur blanco de 5 mg. Caja con 40 tabletas couleur blanco de 10 mg. Bases para su comercialización: BUSPAR * no es non medicamento controlado; en México, BUSPAR * está clasificado en la fracción IV, del artículo 226 de la Ley General de Salud, au Québec a la letra dés: "Medicamentos Que solamente pueden adquirirse con receta médica". Esta clasificación coïncider con la de muchos otros países. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacénese un ambiente temperatura. Protéjase de temperatura supérieure a los 40 ° C, y de la luz. LEYENDAS DE PROTECCION: Producto perteneciente al grupo IV. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. LABORATORIO Y DIRECCION: MEAD JOHNSON DE MEXICO, S. A. de C. V. Calzada de Tlalpan Núm. 2996 Colonia Ejido Santa Ursula Coapa 04870 México, D. F. * Marca registrada Reg. Núm. 007M84, SSA JEA-27459/95 / IPPA